奥玛环素（Omadacycline）：新型四环素类抗生素及其杂质研究进展-医疗器械网

奥玛环素（Omadacycline）：新型四环素类抗生素及其杂质研究进展

来源：广州佳途科技股份有限公司分类：技术参数 2024-04-29 18:15:06 12阅读次数

奥玛环素（Omadacycline）是一种新型第三代四环素类抗生素，由美国Paratek制药公司开发。该药物于2018年获得FDA批准上市，商品名为Nuzyra?。奥玛环素主要用于治疗社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤及皮肤结构感染（ABSSSI）。

与其他四环素类药物相比，奥玛环素在化学结构上进行了优化，在C7和C9位上引入了新的取代基团，从而提高了对细菌核糖体的亲和力和稳定性，可以克服四环素常见的耐药机制，如外排泵和核糖体保护蛋白等。

奥玛环素针对广泛的细菌表现出强劲的抑菌效果，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、非典型细菌及其他耐药菌。

2017年4月，再鼎医药与Paratek达成合作，获得了奥玛环素在中国市场的开发及商业化独家权利。2020年2月，国家药品监督管理局（NMPA）受理了奥玛环素的新药上市申请，并于同年5月授予其优先审评资格。

目前，文献报道关于奥玛环素的杂质研究比较少，主要集中在制备工艺和质量研究方面。

奥玛环素的合成工艺以多西环素为起始原料，涉及多个步骤，如选择性保护、C9氨基甲基化、C7吡咯烷基化、脱保护和还原胺化等。在这一过程中可能产生包括C9位异构体、脱氨基衍生物、环外双键异构体和甲酰化杂质等多种工艺杂质和降解杂质。

奥玛环素的杂质检测主要采用高效液相色谱（HPLC）和液相色谱-质谱联用（LC-MS）等方法。在质量控制方面，美国药典（USP）和欧洲药典（EP）中均收载了奥玛环素的质量标准和检测方法，包括有关物质、残留溶剂等杂质的限度要求。其中单个杂质的限度通常在0.1%到0.2%，总杂质控制在1.0%以内。有些工艺杂质可能具有潜在的细胞毒性或致突变性，需严格控制其限量，如甲酰化杂质。

作为一种新型四环素类抗生素，奥玛环素的杂质研究还有待深入。系统开展奥玛环素的杂质谱研究、降解机制和稳定性考察，建立合理的质量控制策略，对于确保其安全有效、避免不良反应，具有十分重要的意义。

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